我國科研人員發(fā)現(xiàn)新型降膽固醇化合物

• 2018年12月6日 GuoMeng來源：新華網(wǎng) 1210 78
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武漢大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院宋保亮教授課題組發(fā)現(xiàn)了一個強效的促進膽固醇合成限速酶降解的化合物，這一化合物能降低膽固醇水平。國際權(quán)威期刊《自然通訊》近日在線發(fā)表了這一最新研究成果。

我國科研人員發(fā)現(xiàn)新型降膽固醇化合物

武漢大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院宋保亮教授課題組發(fā)現(xiàn)了一個強效的促進膽固醇合成限速酶降解的化合物，這一化合物能降低膽固醇水平。國際權(quán)威期刊《自然通訊》近日在線發(fā)表了這一最新研究成果。

血液中長期高水平的膽固醇可導(dǎo)致動脈粥樣硬化，進而引發(fā)心腦血管疾病。他汀類藥物是膽固醇合成途徑中的限速酶的競爭性抑制劑，是目前臨床主要的降膽固醇藥物，被廣泛用于心血管疾病的預(yù)防和治療。然而，他汀類藥物治療后會增加副作用。

科研人員經(jīng)過一系列化合物設(shè)計、優(yōu)化和活性分析，發(fā)現(xiàn)了這一化合物，在高膽固醇血癥和動脈粥樣硬化小鼠模型中，可降低膽固醇水平和減少動脈粥樣硬化斑塊的形成。這一化合物和他汀類藥物聯(lián)合應(yīng)用時，可進一步降低膽固醇水平和減少動脈粥樣硬化斑塊的形成。

這一研究成果表明，誘導(dǎo)促進膽固醇合成限速酶降解化合物是降膽固醇的新策略，尤其和他汀類藥物聯(lián)合在心血管疾病的治療方面具有廣泛的應(yīng)用前景。目前，此項研究相關(guān)的篩選系統(tǒng)和化合物均已申請專利。

膽固醇是什么

膽固醇又分為高密度膽固醇和低密度膽固醇兩種，前者對心血管有保護作用，通常稱之為"好膽固醇"，后者偏高，冠心病的危險性就會增加，通常稱之為"壞膽固醇"。

血液中膽固醇含量每單位在140―199毫克之間，是比較正常的膽固醇水平。

膽固醇水平普遍升高是造成國人冠心病發(fā)病和死亡迅速增加的主要原因，因此要重視高膽固醇的防治。新近公布的亞太心血管隊列研究顯示，亞洲心血管疾病發(fā)病率增長迅速，而且今后將集中在青少年和城市人口中。預(yù)計2010年中國中年人患心臟病的概率將會與美國持平，中國將迎來腦卒中居高不下、心肌梗死快速上升的第二次心血管疾病高峰。

一般都知道，脂類物質(zhì)主要分為兩大類。脂肪(主要是甘油三酯)是人體內(nèi)含量最多的脂類，是體內(nèi)的一種主要能量來源;另一類叫類脂，是生物膜的基本成分，約占體重的5%，除包括磷脂、糖脂外，還有很重要的一種叫膽固醇。

膽固醇又稱膽甾醇。一種環(huán)戊烷多氫菲的衍生物。早在18世紀(jì)人們已從膽石中發(fā)現(xiàn)了膽固醇，1816年化學(xué)家本歇爾將這種具脂類性質(zhì)的物質(zhì)命名為膽固醇。膽固醇廣泛存在于動物體內(nèi)，尤以腦及神經(jīng)組織中最為豐富，在腎、脾、皮膚、肝和膽汁中含量也高。其溶解性與脂肪類似，不溶于水，易溶于乙醚、氯仿等溶劑。膽固醇是動物組織細胞所不可缺少的重要物質(zhì)，它不僅參與形成細胞膜，而且是合成膽汁酸，維生素D以及甾體激素的原料。

膽固醇是由甾體部分和一條長的側(cè)鏈組成。人體中膽固醇的總量大約占體重的0.2%，骨質(zhì)約含10毫克，骨骼肌約含100毫克，內(nèi)臟多在150~250毫克之間，肝臟和皮膚含量稍高，約為300毫克。腦和神經(jīng)組織中含量最高，每100克組織約含2克，其總量約占全身總量的l/4。

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